一種可以口服的藥物很快就會與臭氧用于治療 2 型糖尿病和肥胖。盡管其療效尚未在人體中進行測試，但該化合物可以繞過一些有害副作用與類似藥物相關。

與著名的家族不同GLP-1 受體激動劑藥物，這種新的候選藥物靶向β2-腎上腺素能受體（β2AR） 的這樣做的藥物并不新鮮：沙丁胺醇（作為 Ventolin 和其他品牌名稱出售）被廣泛用于短期治療哮喘和慢性阻塞性肺病。

鹽酸克倫特羅在一些國家/地區也被用于治療哮喘，盡管它更廣為人知的是作為一種提高性能的藥物，被世界反興奮劑機構禁止因為它的合成代謝效果。

十多年來，科學家們一直在努力尋找一種方法來利用 β2AR 激動劑的好處，而不會引發其有害影響。他們可以刺激骨骼肌葡萄糖的攝取和燃燒脂肪，模仿運動的效果——但它們已被考慮治療糖尿病或肥胖癥的風險太大，因為它們傾向于對心臟造成嚴重破壞.

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人體的 β2-腎上腺素能受體與 G 蛋白偶聯，當長時間激活時（例如通過 β2AR 藥物），G 蛋白引發連鎖反應，導致心血管問題。

“這將導致心率增加、收縮壓升高，最終，過度持續暴露會導致心臟重量增加和心臟肥大，”瑞典卡羅林斯卡研究所的分子生物學家 Shane Wright 說，告訴生物世界的 Mar de Miguel。

但由卡羅林斯卡研究所、斯德哥爾摩大學和生物技術公司 Atrogi AB 的科學家領導的一項活動透露一系列 β2AR 激動劑分子，可以避開 G 蛋白觸發的滑坡。

By 僅激活特定途徑，其中一種被稱為“化合物 15”——似乎不太可能引起那些令人擔憂的副作用，盡管在進行進一步的臨床試驗之前我們無法確定。

與 Ozempic 等 GLP-1 受體激動劑不同，化合物 15 不會抑制食欲或導致肌肉流失，這意味著它在這方面也可能更安全。它也更加用戶友好，因為這是一種可以吞咽而不是注射的藥物。

“目標是嘗試針對該受體在骨骼肌中表達的其他作用，而不是在心臟中，它介導葡萄糖攝取，作為降低血糖水平的非常有益的出口，”賴特說.

到目前為止，新設計的藥物已在實驗室培養的細胞、雄性小鼠、大鼠、比格犬和第一階段進行了測試臨床試驗（僅測試安全性，不測試有效性）在健康和 2 型糖尿病男性中。

“L化學系列的 EAD 候選藥物在糖尿病和肥胖癥的臨床前模型中增加了葡萄糖耐量，而收縮力、心臟病變和心臟肥大幾乎沒有增加，“作者報告.他們還逆轉了 GLP-1 藥物誘導的肌肉萎縮。

“臨床評估表明，我們的主要候選藥物在健康志愿者和 2 型糖尿病患者中均具有口服生物利用度和安全性，凸顯了其治療潛力。”

在化合物 15 或其親屬之前，還需要進行更多的測試——以及一個更吸引人的名字可作為 GLP-1 藥物的替代品使用。正在進行 2 期臨床試驗，以了解動物試驗中觀察到的增強肌肉生長、平衡的葡萄糖水平和胰島素敏感性是否在人體中成立。

"耐受性良好的 GRK2 偏向激動劑具有超越 2 型糖尿病和肥胖癥的重要治療潛力......就像肌肉萎縮癥和肌肉減少癥一樣，“作者加.

該研究發表在細胞.

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